治療肝炎的核苷類似物-阿德福韋酯

目前臨床應(yīng)用的阿德福韋酯是阿德福韋的前體，在體內(nèi)水解為阿德福韋發(fā)揮抗病毒作用。阿德福韋酯是5'-單磷酸脫氧阿糖腺苷的無(wú)環(huán)類似物。隨機(jī)雙盲安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)表明，在HBeAg陽(yáng)性慢性乙型肝炎患者，口服阿德福韋酯可明顯抑制HBV DNA復(fù)制,應(yīng)用1、2、3年時(shí)的HBV DNA轉(zhuǎn)陰率(1000拷貝/ml)分別為28%、45%和56%，HBeAg血清學(xué)轉(zhuǎn)換率分別為12%、29%和43%;其耐藥發(fā)生率分別為0%、1.6%和3.1% ;治療HBeAg陰性者1、2、3年的耐藥發(fā)生率分別為0%、3.0%和5.9%~11% 。本藥對(duì)拉米夫定耐藥變異的代償期和失代償期肝硬化患者均有效。在較大劑量時(shí)有一定腎毒性，主要表現(xiàn)為血清肌酐的升高和血磷的下降，但每日10 mg劑量對(duì)腎功能影響較小，每日10 mg，治療48~96周，約有2%~3%患者血清肌酐較基線值上升0.5mg /dl (44.2 mmol/L)。因此，對(duì)應(yīng)用阿徳福韋酯治療者，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血淸肌酐和血磷。

阿德福韋酯已獲我國(guó)SFDA批準(zhǔn)用于治療慢性乙型肝炎，其適應(yīng)證為肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺１舅幱绕溥m合于需長(zhǎng)期用藥或已發(fā)生拉米夫定耐藥者。

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