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內皮素受體拮抗劑可治療心衰

休斯頓Baylor醫學院的Guillermo Torre-Amione博士及其同事指出，內皮素受體拮抗劑似乎能改善心衰患者的心臟血流動力學狀況。

研究人員根據紐約心臟協會分級標準選取III至IV級心衰的患者作為研究對象，進行了一項隨機、安慰劑對照試驗以評估內皮素受體拮抗劑tezosentan的安全性及其療效。

結果發現，tezosentan可使心臟指數發生劑量依賴性改變，增加范圍為24.4%至49.9%;而安慰劑僅能使心臟指數增加3%。此外，tezosentan還能降低肺毛細血管楔壓以及肺和全身組織血管阻力而對心率沒有影響。

Tezosentan具有良好的安全性和耐受性，無需因室性心動過速或低血壓而停藥。血漿內皮素-1濃度與tezosentan的使用劑量存在直接相關。

Amione博士稱，該研究表明內皮素系統在心衰的病理生理過程中具有重要作用，并為在急性心衰患者中進行大規模的闡明tezosentan臨床益處的研究提供了理論依據。

在另一項研究中，奧地利維也納大學的Thomas Neunteufl博士及其同事通過對21例慢性心衰患者進行了一項安慰劑對照試驗以評估內皮素A受體阻滯劑LU 135252對血流動力學的影響。

結果發現，治療3周后，使用LU 135252治療的患者流量介導的血管舒張得到明顯改善，而安慰劑組則無變化。但有趣的是，該效果僅局限于低劑量治療組的患者(30mg/day)。不過，研究人員認為大劑量治療組(300mg/day)患者的改善程度可能因血管面積顯著增加導致血管舒張能力降低而被掩蓋了。

Neunteufl博士稱，LU 135252削弱了慢性心衰患者的流量介導的血管舒張能力的損害作用。該研究支持關于慢性心衰中內皮功能障礙是由于內皮素-1增加使血管持續收縮和諸如一氧化氮之類物質的調節系統的作用不足之間的平衡失調所致的觀點。

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